早期使用的如腎上腺素、異丙腎上腺素等非選擇性β受體激動劑在激動支氣管β2受體的同時還會激動心臟的β1受體，從而引起如心悸、心律失常等心血管副作用，不利于治療。藥物學家們通過對于腎上腺素受體激動劑的構效關系的研究，發現將腎上腺素氮原子上的取代基增大就能減少對心臟的作用并增加與β2受體的親和力。同時，腎上腺素中的兒茶酚胺結構，易被代謝，不利于藥物的長效作用，因此也有必要進行一定的改進。
基于上述兩個出發點，最初的β2受體激動劑在20世紀60年代開發得到，包括沙丁胺醇和特布他林。而后續在20世紀70年代又開發了一批受體選擇性更高、作用時間更長的β2受體激動劑，代表藥物有克倫特羅、福莫特羅、沙美特羅等。
近年來推薦聯合吸入糖皮質激素和長效β2受體激動劑治療哮喘。這兩者具有協同的抗炎和平喘作用，可獲得相當于（或優于）應用加倍劑量吸入型糖皮質激素時的療效，并可增加患者的依從性、減少較大劑量糖皮質激素引起的不良反應，尤其適合于中、重度持續哮喘患者的長期治療。在我國上市的有舒利迭（沙美特羅替卡松粉吸入劑）和信必可（布地奈德福莫特羅粉吸入劑）兩種復方制劑產品。