蛋白和mRNA在細胞核和細胞質之間的運輸稱為入核和出核，它是維持細胞動態穩定的重要因素。這些細胞成分的進核、出核是蛋白合成、細胞增殖和細胞凋亡的關鍵步驟。這種運輸需要一些其它蛋白因子的輔助并要求這些被運輸物質上有一特定的可識別定位序列。入核信號稱為核定位信號(NLS)，出核信號稱為核輸出信號(NES)。
入核和出核在核孔復合物上發生，它是嵌在核膜上的超分子多肽復合物。小分子和離子是被動擴散的，而蛋白和RNA的運輸則需要信號介導并消耗能量。CRM1，即exportin1,是主要的出核介導物。這種蛋白與出核蛋白上的NES序列結合并將其轉運至核孔的出核部分。
Leptomycin B是從鏈霉菌中分離出來的一種不飽和支鏈脂肪酸，其末端帶有內酯環。除了具有抗生素、抗真菌、抗腫瘤活性外，同時它還是一種有效的CRM1介導的出核的抑制劑。Leptomycin B和CRM1的一個保守的半胱氨酸巰基形成共價化合物，阻止CRM1和出核的目標蛋白的NES序列相互作用。這種共價作用使Leptomycin B成為這一過程不可逆的抑 制劑。已知有很多蛋白的運輸，包括：actin, c-Abl, cyclin B1, MDM2/p53, IκB, MPF, PKA, Rev和MEK，會受到Leptomycin B的影響
Leptomycin B是用于研究很多調節蛋白亞細胞定位的非常有效的工具。核—質間的運輸障礙和很多疾病相關，包括自身免疫缺陷性疾病和癌癥。從發表在在PUBMED上的相關文章我們可以發現，用Leptomycin B進行的研究幾乎涉及了所有的常見的細胞蛋白，包括：p53, cyclins, protein kinases, and steroid receptors.