中醫學認為，絞股藍味苦、性寒，具清熱解毒、補氣、止咳、祛痰之功能。現代藥理學研究證明，絞股藍具有降血脂、降血壓、增加冠狀動脈和腦血流量、抗衰老、強壯、增強免疫、護肝、鎮靜止痛、抗潰瘍等作用，對防治動脈硬化、高血壓、冠心病、中風、糖尿病、肥胖癥、慢性肝炎、慢性萎縮性胃炎、慢性膽囊炎、潰瘍病、支氣管炎等多種疾病有較顯著療效。
1976年日本科學家從絞股藍中提取出絞股藍總皂甙。絞股藍總皂甙(GypenosideGP)系從絞股藍屬植物中提取的皂甙混合物。其化學分復雜，基本化學結構具有人參皂甙類似骨架四環三萜的達瑪烷型結構，其中部分成分與人參皂甙完全相同。經過廣泛的藥理研究發現其具有較強的抗動脈硬化、降血脂的作用，目前開發的新藥多有此功效。
動物在體內和體外實驗發現GP具有顯著保肝作用；進一步研究發現GP能顯著提高慢性乙型肝炎患者的細胞免疫功能，降低患者脂質過氧化合物水平。故推論GP有改善機體免疫功能，降低脂質過氧化物產生是治療慢性乙型肝炎有效的主要機制。其中在治療動脈粥樣硬化方面的研究較多。另外絞股藍還有抗遺傳物質DNA變異的作用，能發揮細胞自我修復損傷的能力，促使癌細胞恢復正常，防止腫瘤復發轉移，對幾乎所有的癌細胞增殖有抑制作用，可增強患者的免疫功能，因而成為抗癌植物中的一枝新秀，廣泛用于防癌、抗癌。
此外絞股藍還有消炎解毒，止咳祛痰的作用。臨床上主要用于慢性支氣管炎，另外也與其它中藥配伍，用于降血脂，增強機體免疫和抗癌、防衰老等方面，具有廣泛的應用。目前研究開發的絞股藍處方制劑主要有以下幾種劑型：片劑、沖劑、合劑、口服液、膠囊劑、注射劑等。