手性β-芳基胺結構廣泛存在于藥物分子和具有重要生理功能的天然產物中。例如，前列腺增生治療藥西洛多辛(Silodosin)和坦索羅辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治療藥福莫特羅(Arformoterol),帕金森癥治療藥物羅替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科魯普鉤枝藤堿A(Korupensamine A)的分子結構均具有這個重要手性片段。因此，尋找和發展高效的手性β-芳基胺結構的合成新方法一直是個研究熱點。利用不對稱氫化還原合成(E)-β-芳基烯酰胺是一個簡單易得的、很有吸引力和實用價值的方法，但現有的催化體系缺乏足夠的效率。
近日，中國科學院上海有機化學研究所生命有機國家重點實驗室湯文軍課題組采用設計深手性口袋膦配體的新思路，發展了C2-對稱的新型手性雙齒膦配體——WingPhos(Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 4235-4238)。其銠復合物在 (E)-β-芳基烯酰胺的不對稱氫化中表現出高達99%的對映體選擇性和10,000轉化數的催化效率。不僅如此，該催化劑在不對稱氫化環狀以及雜環狀β-芳基烯酰胺中表現出很高的效率。該方法可以用來高效合成一系列重要的手性β-芳基胺藥物中間體和天然產物的手性片段。
上述研究工作得到國家“青年千人”計劃、國家自然科學基金委和中國科學院的資助。
WingPhos的金屬銠復合物對芳基烯酰胺的不對稱氫化反應
手性是指實物與其鏡像的一種關系。如同人的雙手一樣，左手的鏡像是右手，二者相似但不能重疊。人們把這種實物與其鏡像不能重疊的性質叫做手性。“手性與人類生命健康和日常生活密不可分。臨床上使用的數千種化學藥物......
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