下丘腦激素儲藏于神經末梢，受到生理刺激后泌出，匯集于正中隆起區的毛細血管叢，經垂體門脈系統，輸送到與下丘腦鄰近的垂體前葉，分別調節促甲狀腺激素、促腎上腺皮質激素、促性腺激素、生長激素、催乳素等蛋白質和肽類激素的生成和釋放，因此又稱下丘腦促垂體釋放激素（因子）或抑制激素（因子）（見圖）。這類調節肽除了集中在下丘腦外，還分布于其他腦區、脊髓液以及胃腸道等組織，且可發揮垂體外的作用，即不僅對垂體起重要的生理作用，尚可影響其他組織。它們在體內的含量極微，從數十萬頭豬或羊的下丘腦中僅能制取毫克量的純化的肽。它們在體內的半衰期僅以1～2分鐘計，所發揮的作用甚為明顯。注射微克量的外源合成下丘腦激素于正常人體就能引起特殊的生理效應。脊椎動物中都有這類調節肽。
下丘腦激素是溝通神經與內分泌兩網絡的調節肽，由神經脈沖傳導轉換為內分泌化學信號，再通過垂體激素的放大作用，協調全身內環境的穩定和適應外環境的變化，如在嚴寒酷暑保持人體恒溫；晝夜交替促使人們睡眠覺醒；于應激情況下全身作出警戒性反應等。
下丘腦激素的分泌過程是脈沖式的和應變的，釋放的頻率與幅度既受控于神經系統發放的信號，又為垂體或外周內分泌腺釋放的激素所影響。下丘腦-垂體-外周內分泌腺軸系的激素分泌是層層控制、相互制約，組合成一個嚴密的反饋系統，以此調節動物的生長和發育、性成熟和繁殖，以及新陳代謝等生命過程。