在常規用量時，本類藥物對中樞神經系統不同部位具有一定的選擇性作用。根據其主要用部位可分為三類：
①主要興奮大腦皮層的藥物，能提高大腦皮層神經細胞的興奮性，促進腦細胞代謝，改善大腦機能，代表藥物是咖啡因等；
②主要興奮延腦呼吸中樞的藥物，能興奮延髓呼吸中樞。直接或間接作用于該中樞，增加呼吸頻率和呼吸深度，又稱呼吸興奮藥，對血管運動中樞亦有不同程度的興奮作用，代表藥物是尼可剎米、回蘇靈、戊四氮等；
③主要興奮脊髓的藥物，能選擇性興奮脊髓。它是另一類型的中樞興奮藥，因中樞興奮的表現是阻止抑制性神經遞質對神經元的抑制作用所致，代表藥物為士的寧、印防乙毒素。
中樞興奮藥作用部位的選擇性是相對的，隨著藥物劑量的提高，不但興奮作用增強，而且對中樞的作用范圍亦將擴大。在中毒量時，上述藥物均能導致中樞神經系統廣泛而強烈的興奮，發生驚厥。嚴重的驚厥可因能量耗竭而轉入抑制，此時，不能再用中樞興奮藥來對抗，否則由于中樞過度抑制而致死。具體應用時，要嚴格掌握劑量及適應癥，并須結合輸液、給氧等措施。對因呼吸肌麻痹引起的外周性呼吸抑制，中樞興奮藥無效。對循環衰竭導致的呼吸功能減弱，中樞興奮藥能加重腦細胞缺氧，須慎用。