目前臨床常見的TDM 藥物種類包括免疫抑制劑（如環孢素、他克莫司），抗腫瘤藥（如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶），精神藥物（如苯妥因鈉、丙戊酸），抗生素（如萬古霉素），抗真菌藥（如伏立康唑、伊曲康唑），心血管系統藥物（如地高辛），平喘藥（如氨茶堿），抗病毒藥（如依非韋倫），中藥（如烏頭）等。
在過去的研究中，部分藥物在體內的藥動學、藥效學關系已經明確，在臨床TDM 中也得到廣泛應用。
