乙胺嘧啶為廣用的防瘧藥物，由于其毒性較大，治療量和中毒量之間的范圍較小，且有高度蓄積性，故用藥過量或長期應用均易導致乙胺嘧啶中毒（pyrimethaminepoisoning）。內服本品達正常用量4～5倍時，即可發生急性中毒，此藥微香而味略甜，小兒可能誤作糖果進食大量。兒童一次按每歲內服25mg，可以致死。本品可透過胎盤屏障及由乳腺分泌，母親誤服大量對胎兒及乳兒均有不良影響。
