口服后吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65～90%。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15～20小鐘； 水楊酸鹽的半衰期長短取決于劑量的大小和尿pH, 一次服小劑量時約為2～3小時； 大劑量時可達20小時以上, 反復用藥時可達5～18小時 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸結合物, 小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服藥后1～2 小時達血藥峰值。鎮痛、解熱時血藥濃度為25～50μg/ml； 抗內濕、消炎時為150～300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量及血藥濃度的增加而增加，在大劑量用藥(如抗風濕)時可長達7天。 長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途經已經飽和，劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品大部分以結合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH對排泄速度有影響, 在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。