藥理毒理
本品帶有兩個巰基(-SH)。一個分子的本品結合一個金屬原子形成不溶性復合物。二個分子的本品與一個金屬原子結合形成較穩定的水溶性復合物。復合物在體內可重新離解為金屬和本品,本品被氧化后失去作用。要在血漿中保持本品與金屬2∶1的優勢和避免本品過高濃度的毒性反應,需要反復給藥,一直用到金屬排盡和毒性作用消失為止。本品的巰基與金屬結合的能力比細胞酶的巰基為強,可預防金屬與細胞酶的巰基結合和使已與金屬絡合的細胞酶復活而解毒,所以在金屬中毒后應用越早越好。最好在接觸金屬后1~2小時內給藥,4小時內有用,超過6小時再給本品,作用減弱。因此本品對急性金屬中毒有效,而對慢性中毒雖能增加尿中金屬排泄量,但已被金屬抑制帶有巰基細胞酶的活力已不能恢復,臨床癥狀常無明顯好轉。對其他金屬的促排效果,排鉛不及依地酸鈣鈉,排銅不及青霉胺,對銻和鉍無效。本品與鎘、鐵、硒、銀、鈾結合形成復合物,但其毒性反應比原金屬為大,故應避免應用,甲基汞慢性和其他有機汞化合物中毒時應用本品。可使汞進入腦組織,故應禁用。
藥代動力學
口服不吸收。肌注后30~60分鐘血藥濃度達高峰,維持2小時。4小時后幾乎完全代謝降解和排泄。動物注射本品后尿內中性硫含量排泄迅速增多,其中約50%是由于注射本品的結果。尿中葡萄糖醛酸含量增多,提示本品部分以葡萄糖醛酸苷形式由尿排出。