二氮二氮嗪不良反應較多，可引起水鈉潴留，多次重復給藥可能引起水腫，充血性心力衰竭；過量可能引起低血壓甚至導致休克。用藥后可能出現一時性腦或心肌缺血，發熱感，頭痛，惡心，失眠，便秘，皮疹，白細胞及血小板減少，腹部不適感，聽覺異常，靜脈灼痛，靜脈炎；偶見有心率加快，誘發心絞痛等不良反應，應與利尿降壓藥合用。長期應用可引起高血糖，高尿酸血癥，錐體外癥候，多毛癥。
