相互作用
在體外拉帕替尼片在治療濃度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代謝,抑制此酶活性的藥物能顯著提高拉帕替尼的血藥濃度。酮康唑,每次0.2 g,2次/d,7 d后可提高拉帕替尼AUC 3~7倍,半衰期延長1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4誘導劑,每次100 mg,每日2次,3 d后改為每次200 mg,每日2次共用17 d,拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的轉運地物,抑制糖蛋白的藥物可能增加該藥的血藥濃度。
用法用量
推薦劑量為1 250 mg,每日1次,第1~21天服用,與卡培他賓2 000 mg/d,第1~14天分2次服聯用。拉帕替尼,應每日服用1次,不推薦分次服用。飯前1 h或飯后2 h后服用。如漏服1劑,第2天不需劑量加倍。妊娠級別D,孕婦禁用。是否通過乳汁分泌尚不清楚,哺乳期婦女應停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發現有明顯差異。未對腎臟嚴重損害及透析患者做過臨床試驗,中重度肝損害的患者應酌減劑量。