藥理毒理
頭孢唑林為 第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。作用機制為與細胞膜上的 青霉素結合蛋白結合，使轉肽酶酰化，細菌生長受抑制，以至溶解死亡。除腸球菌屬、耐 甲氧西林葡萄球菌屬外，該品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和 溶血性鏈球菌對該品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對該品也甚敏感。該品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和 肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對該品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和 銅綠假單胞菌耐藥。產酶淋球菌對該品耐藥； 流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對該品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。
藥代動力學
肌內注射該品500mg后，經1～2小時達血藥峰濃度[Cmax 38mg/L（32～42mg/L）]，6小時血藥濃度尚可測得7mg/L。20分鐘內靜脈滴注該品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。該品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%～90%，乳汁中含量低。該品蛋白結合率為74%～86%。正常成人的血消除半衰期（t1/2β）為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的t1/2β可延長， 內生肌酐清除率為12～17ml/min和低于5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的t1/2β為4.5～5小時。該品在體內幾乎不代謝；原形藥通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30%，有效血藥濃度時間延長。血液透析6小時后血藥濃度減少40%～50%；腹膜透析一般不能清除該品。