藥理毒理
本品的活性成份是替考拉寧，一種新型糖肽類抗生素。 本品抑制細胞壁合成的途徑與萬古霉素一樣，干擾肽聚糖中新的部分的合成過程。本品通過肽聚糖亞單位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分結合而起效應，這種結合將正常可被細菌細胞的延長和交叉一橋酸識別的部位“隱藏”起來。 這種結合抑制兩個方面：形成細胞壁鏈的亞單位的生長或延長，將新鍵連接到細胞壁的最終穿越一橋步驟。因此，細胞壁的整合和牢固遭損壞，細胞生長停止，細胞最后死亡。 抗菌譜：本品對厭氧的及需氧的革蘭陽性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌(包括對甲氧西林敏感及耐藥菌)，鏈球菌，腸球菌，單核細胞增多性李司特菌，細球菌，JK組棒狀桿菌和革蘭陽性厭氧菌，后者包括難辨梭狀芽孢桿菌和消化球菌。其活性譜范圍同萬古霉素相似。由于替考拉寧獨特的作用機制，很少出現耐替考拉寧的菌株。所以對青霉素類及頭孢菌素類，大環內酯類，四環素和氯霉素，氨基糖苷類和利福平耐藥的革蘭陽性菌，仍對替考拉寧敏感。
藥代動力學
1）吸收：替考拉寧在口服時是不會被吸收的。在肌注后的生物利用度為94% 2）分布(血清濃度)：對人靜注后其血清濃度顯示出兩相的分布(一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布)，其半衰期分別為0.3和3小時左右。該相分布跟隨一個緩慢的排泄，其半衰期為70～100小時。 3）單劑量：給予健康人靜注3或6mg/kg 5分鐘后，其血清濃度分別為53.4和111.8mg/l。24小時后血清殘留濃度分別為2.1和4.2mg/l。 4）重復劑量：給予健康者每12個小時400mg30分鐘靜注，連續5天后，第一次和第二次靜注后的血清殘留濃度平均分別為5.6±0.7mg/l和9.4±1.5mg/l。繼續靜注后的第12個小時的血清濃度均超過10mg/l。給予中性粒細胞減少的患者第一次的治療是每12個小時靜注400mg；第二次靜注后24小時后的殘留濃度為10.8±5.7mg/l。給予健康者6次肌注，每次200mg，首三次肌注間隔12小時，隨后三次為每24小時一次，最后一次肌注后的24小時，其殘留濃度為6.1mg/l。 5）血清蛋白結合：與白蛋白的結合為90～95%。 6）組織擴散：在穩態期時，明顯的分布量變化為0.6至1.2 l/kg。注射放射標記替考拉寧后，分布很迅速地在組織(尤其是皮膚和骨)起作用，隨后在腎、支氣管、肺和腎上腺達到很高的濃度。替考拉寧似乎可以進入白細胞及提高其抗菌活性。 替考拉寧不進入紅細胞、腦脊液和脂肪。 單劑量給予人400mg靜注后，其組織濃度為： -松質骨：注射0.5和24小時后的濃度分別為10.8μg/g和7.1μg/g。 -密質骨：注射0.5和24小時后的濃度分別為6.1μg/g和4.9μg/g。 -發炎滑液：注射6和24小時后的濃度分別為4和1.4mg/l。 -肺組織：注射30和60分鐘后的濃度分別為7.9和4.5μg/g。 -胸膜液：注射6小時后達到高峰，其平均濃度為2.8mg/l。 -腹膜液：注射的一個小時后濃度就達到27.9mg/l。 7）生物轉化：無任何替考拉寧代謝產物被鑒別出來。超過80%所給予的量在16天內原型從尿液中排出。 8）排出： -腎功能正常的患者：幾乎全部所給予的替考拉寧量原型從尿液中排出。最終排除半衰期為70至100小時。 -腎功能不全的患者：替考拉寧的排除要比腎功能正常的患者慢。它存在著一個最終排除半衰期和肌酐清除率的相關性； -老年人：替考拉寧排除的改變只不過是和年齡相關的腎功能衰退的一種反映。