茚地那韋（CYP3A4底物和抑制劑）：同時應用茚地那韋（每日3次，每次800mg）和伏立康唑，伏立康唑的Cmax和Cnix（血藥谷濃度）和AUCt以及茚地那韋的Cmax和AUCt均未受到顯著影響。
依非韋倫[一種非核苷逆轉錄酶的抑制劑（CYP450誘導劑：CYP3A4抑制劑和底物）]：在健康志愿者中，依非韋倫（400mg口服一天一次）穩態時，使伏立康唑穩態Cmax和AUCt分別平均降低61％和77％。同一研究中，伏立康唑穩態時，使健康志愿者中依非韋倫的穩態Cmax和AUCt分別平均增加38％和44％。禁止同時使用標準劑量的伏立康唑與依非韋倫。參見【禁忌】。
其他HIV蛋白酶抑制劑（CYP3A4抑制劑）：體外研究提示伏立康唑對HIV蛋白酶抑制劑（如沙奎那韋、安潑那韋和奈非那韋）的代謝有抑制作用，同時蛋白酶抑制劑也可抑制伏立康唑的代謝。但僅通過體外研究的結果無法預測兩者合用后在人體內的情況。因此同時應用這兩種藥物時須監測藥物的療效和/或毒性。
與伏立康唑200mg每日2次單用相比，健康受試者中伏立康唑300mg每日2次與依非韋倫300mg口服每日1次合用后，伏立康唑AUCt和Cmax分別降低55％和36％：與依非韋倫600mg毎日1次單用相比，伏立康唑300mg每日2次與其合用后依非韋倫AUCt相等，但Cmax降低了14％。
與伏立康唑200mg每日2次單用相比，健康受試者中伏立康唑400mg每日2次與依非韋倫300mg口服每日1次合用后，伏立康唑的AUCt降低7％，Cmax升高23％。這些差異沒有臨床意義。與依非韋倫600mg每日1次單用相比，伏立康唑400mg每日2次與其合用后依非韋倫合用的AUCt升高17％，Cmax相等。
伏立康唑與依非韋倫合用時，伏立康唑的維持劑量應當增加到400mg每日2次，依非韋倫的劑量應當降低50％，即減少到300mg每日1次。停用伏立康唑治療的時候，依非韋倫應當恢復到最初的劑量。
非核苷類逆轉錄酶抑制劑（NNRTI）（CYP3A4底物，CYP3A4抑制劑或CYP450誘導劑）：體外研究顯示地拉韋啶（delavird）可抑制伏立康唑代謝。雖然未經研究，奈韋拉平也可能誘導伏立康唑代謝。體內研究證明伏立康唑抑制依非韋倫的代謝。同時伏立康唑也可能抑制依非韋倫以外的其它NNRTI的代謝。兩者合用時應嚴密監測藥物的療效和/或毒性。伏立康唑與依非韋倫禁止合用。參見【禁忌】。
正在使用能使QT間期延長的其它藥物者需慎用伏立康唑。與伏立康唑合用時，通過CYP3A4同功酶代謝的藥物（如部分抗組胺藥、奎尼丁、西沙比利、派迷清）血藥濃度可能會增高，因此禁止這兩種藥物聯合應用。參見【禁忌】。