口服一般抗瘧治療量的毒性很低，應用安全。長期大量應用會出現葉酸缺乏癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，偶可出現巨幼細胞性貧血、白細胞缺乏癥等。應定期檢查血象，及早停藥，可自行恢復。給予甲酰四氫葉酸鈣可改善骨髓造血功能。本品味帶香甜，曾有兒童誤作糖果大量服食（1次頓服50mg～100mg）引起急性中毒，表現為惡心、嘔吐、胃部燒灼感、頭暈，重者出現驚厥、昏迷甚至死亡。可按一般急性中毒常規處理，并用巴比妥類控制驚厥。
