他汀類藥物的常見不良反應與用藥劑量密切相關，主要需要警惕肌病和肝臟不良反應，其他還有胃腸反應、皮膚潮紅、頭痛等。
他汀相關性肌病臨床表現包括肌痛、肌炎和橫紋肌溶解。出現肌炎及嚴重橫紋肌溶解的病例是比較罕見的，且多發生在合并多種疾病和（或）聯合使用多種藥物的患者。橫紋肌溶解常表現為CK（磷酸激酶）顯著升高（高于正常值上限10倍以上），可能伴有血肌酐升高，且常伴有肌球蛋白尿和肌球蛋白血癥，并可引起急性腎衰竭。
肝功能受損的表現為血清谷丙轉氨酶(ALT)及谷草轉氨酶(AST)水平升高，在接受他汀治療的患者中，僅約1%-2%出現肝酶水平較高幅度升高（超過正常值上限3倍），肝酶增高多為一過性，多發生在開始治療或增加劑量的前3個月，一般停藥后肝酶水平即可下降。
2022年4月，國家藥監局提醒使用他汀類藥品時要注意藥品不良反應。