口服可引起胃腸道反應：惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉、青霉素過敏者忌用，個別病例可致白細胞減少，皮疹、藥熱、頭痛、心悸，大劑量可有神經系統反應，如神志不清、抽搐、驚厥。
1、以皮疹最常見的過敏反應；口服可引起輕度惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應；大劑量使用（每日200mg/kg）時可出現腎臟毒性等。
2、多見過敏反應：斑丘疹（尤其易發生于傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者）、蕁麻疹及其他血清病樣反應、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細胞增多等。
3、二重感染：長期或大量應用本品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。
4、少見粒細胞和血小板減少、一過性血清氨基轉移酶升高、剝脫性皮炎、過敏性休克、神經毒性和腎毒性等。