β-腎上腺素受體拈抗劑最常見的藥物過敏反應為心動過緩，低血壓、支氣管哮喘，急性心功能不全和低血塘。目前僅有少數比索洛爾藥物過址（最大2000mg）的報道，患者出現心動過緩和/或低血壓，所有的病人均恢復。對單次高劑量比索洛爾敏感性的個體差異很大。
通常發生藥物過量，應該及時停藥并給予支持性的對癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去。基于預期的藥理學作用和其他β-受體阻滯劑的經驗，當臨床需要時可以考慮以下處理方法：
心動過緩：靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其他正性變時性藥物。有些情況下，應通過靜脈植入心臟起搏器。
低血壓：應靜脈補充液體及應用血管升壓藥物，靜注高血糖素有益。
房室傳導阻滯（二度或三度）：應細心監護患者，適當靜注異丙腎上腺泰或通過靜脈植入心臟起搏器。
急性心力衰竭加劇：靜注利尿劑、正性肌力藥物及擴血管藥物。
支氣管痙攣：應用支氣管擴張劑進行治療。如異丙腎上腺素，β2-擬交感神經藥物和/或氨茶堿。
低血糖：靜注葡萄糖。