1、下列情況應慎用：
1）乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時，有增加肝臟毒性作用的危險。
2）腎功能不全，雖可偶用，但如長期應用，有增加腎臟毒性的危險。
3）胃潰瘍患者慎用。
2、急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝臟功能不全高血壓、胃潰瘍、前列腺肥大癥狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統疾病（尤其是兒童，服用本品后痰液粘稠，影響排痰，并可抑制咳嗽反射），癲癇患者（注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度），黃疸，各種肝病以及腎功能衰竭，Reyei's綜合癥（異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reyei’s綜合癥混淆）患者慎用。
3、在長期治療期間應定期檢查血象及肝功能。
4、對診斷的干擾，血糖測定，應用葡萄糖氧化酶法測定時可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響；血清尿酸測定，應用磷鎢酸法測定時可得假性高值；尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）測定應用亞硝酸基萘酚試劑做定性過篩試驗時可得假陽性結果，定量試驗不受影響。
5、交叉過敏反映：對阿司匹林過敏者對本品一般不發生過敏反應，但有報告在因阿司匹林過敏發生喘息的病人中，少數（≤5%）可于應用對乙酰氨基酚后發生輕度支氣管痙攣性反應；已知對吩噻嗪類藥高度過敏的病人，也對本品過敏。
6、本品中異丙嗪有鎮靜催眠作用，凡駕車、船、高空作業、操作機械者不宜使用本藥。