毒性反應： 局部麻醉藥的劑量或濃度過高或誤將藥物注入血管時引起的全身作用，主要表現為中樞神經和心血管系統的毒性。
（1）中樞神經系統：局麻藥對中樞神經系統的作用是先興奮后抑制。中樞抑制性神經元對局麻藥比較敏感，由于中樞神經系統的興奮、抑制的不平衡，中樞神經系統脫抑制而出現興奮癥狀。局麻藥引起的驚厥是邊緣系統興奮灶向外周擴散所致，靜脈注射地西泮可加強邊緣系統GABA能神經元的抑制作用，可防止驚厥發作。
（2）心血管系統：局麻藥對心肌細胞膜具有膜穩定作用，吸收后可降低心肌興奮性。多數局麻藥可使小動脈擴張，血壓下降，因此在血藥濃度過高時可引起血壓下降，甚至休克等心血管反應。