1.（1）低血壓，如因充血性心力衰竭、血容量不足等引起者。（2）粒細胞減少，如因自身免疫性疾病、膠原性血管病、發熱性疾病、使用免疫抑制藥治療引起者。（3）腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而加劇缺血。（4）血鉀過高。（5）腎功能障礙。（6）肝功能障礙。（7）單側或雙側腎動脈狹窄。（8）主動脈瓣狹窄，用藥后可能使冠狀動脈灌注減少。（9）嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，首劑可能引發突然而嚴重的低血壓。（10）母乳喂養期間。
2.藥物對兒童的影響：尚不明確兒童使用甲巰丙脯氨酸的有效性和安全性。曾有報告可引起嬰兒血壓出現過度和持久的下降，伴少尿與抽搐，故僅限于其他降壓治療無效時應用。
3.老年人對降壓作用較敏感，應用時須酌減劑量。
4.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）尿醋酮試驗假陽性。（2）血尿素氮，肌酐濃度增高，常為暫時性，在患有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現。（3）偶有血清肝臟酶增高。（4）血鉀輕度增高，尤其有腎功能障礙者。（5）血鈉降低。
5.用藥前后及用藥時應當檢查或監測：（1）白細胞計數及分類計數，最初3個月內每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時隨即檢查。（2）腎功能及尿蛋白檢查。（3）肝功能檢查。
6.給藥劑量須循個體化原則，按療效而予以調整。服藥時間最好在餐前1h。
7.開始用藥前建議停用其他降壓藥1周。對惡性或重度高血壓，在停用其他藥物后立即給予甲巰丙脯氨酸最小劑量，在密切觀察下每24小時遞增劑量，直到療效充分或達最大劑量。
8.腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數，緩慢遞增。若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類。血尿素氮和肌酐增高時，甲巰丙脯氨酸應減量，同時應停用利尿藥。
9.用藥時蛋白尿若漸增多，暫停藥或減少用量。
10.用藥時若白細胞計數降低，暫停藥可以恢復。
11.在手術或麻醉時用甲巰丙脯氨酸如發生低血壓，可用擴容糾正。
12.血管性水腫一旦出現應立即停藥，并迅速加以處理，皮下注射1:1000的腎上腺素注射劑0.3～0.5ml。
13.過量可致低血壓，處理應立即停藥，并擴容以糾正，成人還可用血液透析清除。