1.（1）糖尿病患者。（2）絕經前婦女或絕經不滿1年的婦女不宜服用，以免發生不規則陰道出血。
2.替勃龍應口服給藥，勿嚼咬，最好固定在每天同一時間服用。
3.替勃龍不可作為避孕藥使用。
4.服用劑量若超過起始劑量可能引起陰道出血。如用量較大，應定期加服孕激素，如每3個月服10天孕激素。
5.若出現靜脈栓塞、肝功能異常、膽道阻塞性黃疸等應立即停藥。
6.替勃龍口服毒性低，過量不會出現毒性癥狀，可能發生腸胃不適，但不需要特殊處理。
7.用藥后一般在幾個星期內癥狀可以得到改善，至少連續治療3個月方能得到最好療效。常規劑量下，可連續服用較長時間。
8.藥物對哺乳的影響：替勃龍是否會進入乳汁（尚不明確）
9.藥物對檢驗值或診斷的影響：
（1）用藥后可有肝功能變化；
（2）有輕度降低高密度脂蛋白（HDL）的作用。
9.用藥前后及用藥時應當檢查或監測：
（1）長期用藥，用藥前及用藥期間應定期進行婦科及全身檢查。
（2）替勃龍雖然對子宮內膜刺激作用微弱，不需給予孕激素，但仍需定期檢測子宮內膜厚度，如超過5mm或有異常出血時，仍需取內膜活檢。
（3）患者如有高膽固醇血癥應嚴密觀察血脂。
（4）對患腫瘤和代謝性骨病的患者應定期檢查血電解質。