口服利培酮上市前的臨床試驗中有8例藥物急性過量的報道，其劑量估計為20-300mg，且無死亡案例。一般來說，所報道的過量時的正裝和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮靜、心動過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。在一例約240mg的藥物過量病例中，伴有低鈉血癥、低鉀血癥、QT間期延長和QRS波變寬。在另外一例約36mg藥物過量病例中，伴有癲癇發作。
急性過量時，可能是多種藥物導致的結果。口服利培酮上市后的經驗中有藥物急性過量的報道，其劑量估計高達360mg。一般來說，常報道的癥狀和體征均為利培酮已知藥理作用的放大，即嗜睡和鎮靜、心動過速、低血壓和錐體外系癥狀。上市后報道的、暫與口服利培酮過量有關的其他不良事件（尚無必然因果關系），包括扭轉性室速、QT間期延長、驚厥和心肺驟停及罕見的多種藥物過量有關的死亡。