口服本藥的安全性研究資料：由于原發性疾病的存在和其它藥物的同時使用，往往難于確定免疫抑制劑的不良反應。
主要不良反應包括：腹瀉、白細胞減少、敗血病、嘔吐和某些類型的感染。III期臨床試驗中不良反應發生率≥10%者有：全身性：敗血病、感染、腹痛、發熱、胸痛、頭痛、背痛、乏力、疝、腹水、寒戰、腹膜炎和腹部膨隆；血液淋巴系統：貧血、白細胞減少、血小板減少、低色素性貧血、白細胞增多、淤斑。泌尿生殖系統：泌尿系感染、泌尿系統功能失常、腎小管壞死、血尿、
少尿；心血管系統：高血壓、低血壓、心血管病變、心動過速、心率失常、心動過緩、心包滲出、心力衰竭；代謝營養系統：高鉀血癥、高血糖、低磷血癥、
低鉀血癥、高膽固醇血癥、外周性水腫、水腫、肌酐增加、血尿素氮增加、乳糖酸脫氫酶增加、SGOT升高、血容量增多、低鎂血癥、酸中毒、SGPT升高、低鈣血癥、體重增加、高尿酸血癥、膽紅素血癥；消化系統：腹瀉、嘔吐、便秘、惡心、消化不良、口腔念珠菌病、肝功能檢查異常、胃腸脹氣、厭食、膽囊炎、肝炎、肺擴張不全；皮膚及附屬器官：單純皰疹、粉刺、皮膚病、瘙癢、多汗；神經系統：眩暈、失眠、震顫、焦慮、感覺異常、張力亢進、沮喪、興奮、嗜睡、精神緊張；骨骼肌肉系統：腿痙攣、肌無力、肌痛。
本藥每日2克的安全性高于本藥每日3克。治療組感染略多見，多與巨細胞病毒有關。消化系統疾病中，本藥較硫唑嘌呤組和安慰劑組腹瀉發生率明顯增高，嘔吐也略有增多。各組泌尿系統感染均多見，本藥組略高。白細胞減少癥亦多見，尤其多見于每日3克組。與本藥每日2克組和對照組相比較，本藥3克組中巨細胞病毒組織侵襲疾病較為多見。侵襲性假絲酵母和侵襲性曲菌病的發生率也略有增加。有三項移植排斥反應研究發現，同時聯合使用其它免疫抑制劑，本藥和對照組的致死性感染發生率相近。
隨訪患者1483例1年以上，對照組同種腎移植患者惡性腫瘤的發生率與文獻報道相似。本藥治療組淋巴增生性疾病發生率略高于（0.6-1.0%）對照組和硫唑嘌呤組。嚴重腎功能損害者，單劑口服本藥時MPA和MPAG血漿AUCs增高。使用劑量不宜超過1克，每日二次，并需密切注意病情變化。對移植腎功能延遲的腎移植患者無需調整劑量，但需注意病情變化。