1、肝腎功能不全患者。
2、老年男性患者在使用甲睪酮時，有發生前列腺增生及前列腺癌的高度危險。
3、乳腺癌患者服用甲睪酮時，由于刺激骨質溶解，可引起血鈣過高，一旦發生需停藥。
4、女性用藥需監測其可能出現的男性化征象，一旦發生需立即停藥。另外，使用甲睪酮期間應定期檢查肝功能等，如有異常則需停藥。
5、女性患者應限制雄激素使用的每月總量不超過300mg。
6、一旦出現水腫（伴有或不伴有充血性心力衰竭）時，應停藥并加用利尿劑。
7、糖尿病患者應用睪酮，能夠降低血糖，因此要減少胰島素的用量。
8、當使用甲睪酮含片時，切勿將藥片吞服，并且含服期間不要嚼口香糖、喝水或抽煙。
9、男性患者可引起睪丸萎縮、精子生成減少。發現此現象應立即停藥。每月總量不超過300mg，一般可避免女性患者男性化。可干擾肝臟內毛細膽管的排泄功能，使膽汁淤積，引起膽汁淤積性黃疸。出現黃疸或肝功能異常者應停藥。