治療劑量以上的用藥經驗有限。僅有自發性報告的個別病例和文獻中對甲磺酸伊馬替尼過量的個案報道。一般這些病例病情都有改善或恢復。若發生過量，應密切觀察病人，并給予適當的支持性治療。
不同劑量下報告的事件如下：
成人用藥過量：
1200到1600mg(持續時間從1至10天不等)：惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、紅斑、水腫、腫脹、疲乏、肌肉痙攣、血小板減少、各類血細胞減少癥、腹痛、頭痛、食欲減退。1800至13200mg(每日劑量高達3200㎎，使用6天)：無力、肌痛、CPK升高、膽紅素升高、胃腸疼痛。6400mg(單劑量)：文獻中報道一例患者出現惡心、嘔吐、腹痛、發熱、面部浮腫、中性粒細胞計數下降、轉氨酶升高。
8-10g(單劑量)：報告出現嘔吐和胃腸疼痛。
兒童用藥過量
一名暴露于單劑量400㎎藥物的三歲男童出現嘔吐、腹瀉和食欲缺乏，另一名三歲男童暴露于單劑量980mg藥物，出現白細胞計數下降和腹瀉。