多數患者在服用本品期間會出現一些不良反應,但絕大多數屬輕到中度。考慮到疾病本身也會產生癥狀,常難以明確他們的因果關系。
在CML的臨床試驗過程中,因藥物相關的不良反應而停藥者,在α-干擾素治療失敗的慢粒慢性期患者中僅占1%,加速期中約占2%,慢粒急變期占5%。
在GIST臨床試驗中,因藥物相關的不良事件而停藥者占3.4%。
在CML和GIST病人中,最常見與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心(50-60%),嘔吐,腹瀉、腹痛、乏力、肌痛、肌痙攣及紅斑,這些不良事件均容易處理。
所有研究中均報告有浮腫和水潴留,發生率分別為47-59%和7-13%,其中嚴重者分別為1-3%和1-2%。大多數患者的浮腫表現為眶周和下肢浮腫。
也有報告為胸水、腹水、肺水腫和體重迅速增加的。
這些事件通常可采用暫停使用本品,用利尿劑或給予某些支持治療而緩解。個別患者情況嚴重,甚至威脅生命。有1例慢粒急變患者因并發胸水、充血性心力衰竭和腎功能衰竭的復雜臨床情況而死亡。這些不良反應的發生率與劑量有一定關系,多見于每天>600毫克時。
按系統器官分類及發生的頻度,將不只是發生于個別患者的不良反應羅列如下。
頻度的定義(CIOMS分類法)為:很常見:>10%,常見:>1% ≤10%,偶見:>0.1% ≤1%,罕見:<0.01% ≤0.1%,非常罕見≤0.01%。
全身性異常
很常見:周身浮腫(56%)、疲勞(15%)
常見:水潴留、發熱、疲勞、畏寒和體重增加
不常見:不適、出血
傳染病/感染
不常見:敗血癥、肺炎、單純皰疹、帶狀皰疹和上呼吸道感染
血液與淋巴系統異常
很常見:中性粒細胞減少(14%)、血小板減少(14%)和貧血(11%)
常見:發熱性中性粒細胞減少
不常見:全血細胞減少、骨髓抑制
代謝和營養失衡
常見:食欲不振
不常見:脫水、高尿酸血癥、低鉀血癥、食欲增加、食欲降低、痛風,低磷酸鹽血癥
罕見:高鉀血癥,低鈉血癥
精神異常
不常見:抑郁、焦慮、性欲降低
神經系統異常
很常見:頭痛(11%)
常見:頭暈、味覺障礙、感覺異常、失眠
不常見 :腦溢血、暈厥、周圍神經病變、感覺減退、嗜唾、偏頭痛
記憶損害
罕見:腦水腫、顱內壓增高
眼異常
常見:結膜炎、流淚增多、視力模糊
不常見:眼刺激癥狀、結膜下出血、眼干、眶周浮腫。
罕見:黃斑水腫、視神經乳頭水腫、視網膜出血
耳和迷路異常
不常見:頭暈、耳鳴
心臟異常
不常見:心力衰竭、肺水腫、心動過速
血管異常
不常見:血腫、高血壓、低血壓、潮紅、四肢發冷
呼吸道、胸和縱隔異常
常見:鼻衄、呼吸困難
消化系統異常
很常見:惡心(51%)、嘔吐(25%)、腹瀉(25%)、消化不良(13%)、腹痛(14%)
常見:腹脹、脹氣、便秘、胃食道反流、口腔潰瘍
不常見:胃腸道出血、黑便、腹水、胃潰瘍、胃炎、嗝逆、口干
罕見:結腸炎
肝膽系統異
常見:肝酶升高
不常見:黃疸、肝炎、高膽紅質血癥
罕見:肝衰竭
皮膚和皮下組織異常
很常見:周身浮腫(32%)、皮炎/濕疹/皮疹(26%)
常見:顏面浮腫、眶周浮腫、瘙癢、紅皮癥、皮膚干燥、毛發稀少、盜汗
不常見:瘀斑、挫傷、多汗、蕁麻疹、指甲斷裂、光過敏反應、紫癜、脫發、唇炎、皮膚色素沉著過多、皮膚色素沉著過少、牛皮癬、剝脫性皮炎和大皰疹
罕見:血管神經性水腫、小皰疹、Steven-Johnson綜合征
骨骼肌、結締組織和骨異常
很常見:肌痙攣、疼痛性肌痙攣(36%)、骨骼肌肉痛(14%)
常見:關節腫脹
不常見 :坐骨神經痛、關節肌肉僵硬
腎和泌尿系統異常
不常見:腎衰、腎區痛、尿頻、血尿
生殖系和乳房異常
不常見:男性乳房女性化、乳房腫大、陰囊水腫、月經過多、乳頭疼痛、性功能障礙
研究中的檢查
不常見:體重減輕