根據日本進行的臨床試驗結果，在一日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg的1368例患者中，有364例患者(26.6%)出現包括實驗室檢測值異常在內的不良反應。本品在女性患者以及與胰島素合并用藥時，發生水腫的幾率較高[本品單用和與除胰島素外的其他降糖藥合并用藥時發生水腫的比例：男性3.9%(26/665)，女性11.2%(72/643)，與胰島素合并用藥時發生水腫的比例：男性：13.6%(3/22)，女性28.9%(11/38)]。而且與沒有糖尿病并發癥的患者相比，伴有糖尿病并發癥的患者發生水腫的幾率較高[伴有視網膜病變、伴有糖尿病神經病變、伴有糖尿病腎臟病變的患者發生水腫的比例分別為：10.4%（44/422）、11.4%（39/342）、10.6%（30/282）]。此外，與胰島素合并用藥時低血糖的發生率有所增加[本品單用和與除胰島素外的其他降糖藥合并用藥時及與胰島素合并用藥時發生水腫的比例分別為：0.7%(9/1308)，33.3%(20/60)]上市后實際服用的監測結果(截止2009年12月)顯示，3421例患者中有556例患者(16.3%)出現不良反應(包括實驗室檢測值異常)。下述的本品不良反應出現在上述臨床試驗、上市后的監測結果或自發報告中。
1)因可能會出現或加重心力衰竭，服用本品期間應密切觀察。如出現水腫、體重突然增加和心力衰竭等癥狀/體征(呼吸急促、心悸，心胸比增大，胸腔積液等)，應采取停藥，并給予髓袢利尿劑等適當措施。合并心臟疾病的患者服用本品或與胰島素合并用藥時，更可能引發心力衰竭，因而應密切監測患者心力衰竭的征兆(參照[慎重用藥]項和[重要的注意事項])。
2)由于循環血漿容量的增加可能引起水腫(8.2%，112/1368例)，故應密切觀察。出現水腫時，采取減少劑量或停止用藥等適當的措施。采取這些措施后癥狀無改善時，根據情況，必要時考慮給予髓袢利尿劑(呋塞米等)。水腫更常見于女性患者，與胰島素合并用藥的患者或伴有糖尿病并發癥的患者，此外當劑量由一日1次30mg增至45mg時也有出現水腫的報道。對于這類患者，應特別留意水腫的發生(參照[有關用法用量的注意事項])。
3)可能伴隨出現天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）和堿性磷酸酶（ALP）顯著升高的肝功能障礙或黃疸(<0.1%)。因此對于存在潛在肝功能障礙的患者，如有必要應定期進行肝功能檢查。如果出現異常應采取如停止用藥等適當措施。
4)與其它降糖藥合并用藥時，有時出現低血糖癥狀(<0.1～5%)。出現低血糖時，對本品或合并用藥的降糖藥物，應采取減少劑量或暫停服藥等慎重處理。服用本品出現低血糖癥狀時，通常給予蔗糖，但與α-葡萄糖苷酶抑制劑合并用藥時出現低血糖癥狀，應給予葡萄糖。與胰島素合并用藥時，低血糖癥狀的發生率較高。
5)可能發生(發生頻率未知)橫紋肌溶解的一些特征，如肌肉疼痛、虛弱、磷酸肌酸激酶(CK(CPK))增加、血和尿中的肌紅蛋白增加。一旦發生此種情況應停止用藥并采取適當措施。
6)有報道胃潰瘍復發的病例。