對茶堿類過敏者禁用，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。口服藥宜在飯后服用，減少胃腸道刺激癥狀，減少胃腸道反應的發生。茶堿類藥局部刺激大，肌注可引起局部疼痛、紅腫，因此不宜肌注。用藥期間應避免喝含大量咖啡因的飲料或食用巧克力，以免增加不良反應。
茶堿類平喘藥有效血藥濃度較窄，有條件建議進行血藥濃度測定。影響茶堿代謝的因素較多(如發熱性疾病、妊娠，抗結核治療可以降低茶堿的血藥濃度)；而肝臟疾患、充血性心力衰竭以及合用西咪替丁或喹諾酮類、大環內酯類等藥物均可影響茶堿代謝而使其排泄減慢，增加茶堿的毒性作用，應酌情調整劑量。
（說明：上述內容僅作為介紹，茶堿類平喘藥藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。）