免疫毒素對靶細胞的殺傷作用，通常包括以下幾個步驟。
①結合：通過抗體部分或其他類型的配體與靶細胞表面特異性受體抗原結合；
②內化：免疫毒素進入細胞是免疫毒素發揮作用的前提；
③殺傷靶細胞：內化后免疫毒素主要通過抑制癌細胞蛋白合成或激活重要凋亡蛋白引發細胞凋亡。
還發現一類膜活性毒素，該毒素可直接破壞細胞膜導致細胞死亡。它克服了胞內作用型毒素因內化效率低所導致的細胞毒性差的缺點。所以這是一類非常有潛力的新型免疫毒素的彈頭成分，對實體瘤的治療可能更為有效。
