α受體阻滯劑是指可以選擇性的與α腎上腺受體結合，并不激動或減弱激動腎上腺素受體，卻能阻滯相應的神經遞質及藥物與α受體結合，從而產生抗腎上腺素作用。
α受體為傳出神經系統的受體，根據其作用特性與分布不同分為兩個亞型：α1、α2。
α1受體主要分布在血管平滑肌（如皮膚、粘膜血管，以及部分內臟血管），激動時引起血管收縮；α1受體也分布于瞳孔開大肌，激動時瞳孔開大肌收縮，瞳孔擴大。
α2受體主要分布在去甲腎上腺素能神經的突觸前膜上，受體激動時可使去甲腎腺素釋放減少，對其產生負反饋調節作用，間接影響效應器官的反應，調節神經和組織的反應，但是在肝細胞、血小板、脂肪細胞和血管平滑肌上α2受體則存在于突觸后膜。
α受體阻斷藥能選擇性地與α受體結合，競爭性阻斷神經遞質或α受體激動藥與α受體結合，從而拮抗α受體激動所產生的一系列效應。根據藥物作用持續時間的不同，可將α受體阻斷藥分為兩類。一類是能與兒茶酚胺互相競爭受體而發揮α受體阻滯作用的藥物，因為與α受體結合不甚牢固，起效快而維持作用時間短，稱為短效α受體阻斷藥。又稱競爭性α受體阻斷。常用的有酚妥拉明（立其丁）和妥拉唑啉（芐唑啉）。另一類則與α受體以共價鍵結合，結合牢固，具有受體阻斷作用強作用時間長等特點稱為長效類α受體阻斷藥。又稱非競爭型α受體阻滯藥，如酚芐明（苯芐胺）和哌唑嗪。