腎上腺素受體分布于大部分交感神經節后纖維所支配的效應器細胞膜上，其受體分為 3 種類型， 即β1受體、β2受體和β3受體。β1受體主要分布于心肌， 可激動引起心率和心肌收縮力增加；β2受體存在于支氣管和血管平滑肌， 可激動引起支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌松弛等；β3受體主要存在于脂肪細胞上，可激動引起脂肪分解。這些效應均可被 β受體阻滯劑所阻斷和拮抗。
β受體阻滯劑可分為3類：
①非選擇性的β受體阻滯劑，同時阻斷β1和β2受體，如普萘洛爾等；
②選擇性的β受體阻滯劑，對β2受體影響小或幾乎無影響，如比索洛爾等；
③阻斷α1和β受體，如卡維地洛。