本品為消旋體，有效部分為S型異構體。輕中度高血壓患者口服10或20mg后，其Tmax為2～3h，Cmax分別為1.75和4.09μg·L-1，其AUC與劑量呈現非線性相關，表明此藥物具有首過代謝的飽和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受試者單劑量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L-1增至高脂肪餐后的10.21μg·L-1，故推薦飯后服用。本品吸收后迅速分布、積聚在細胞膜脂質雙層，蛋白結合率高于98%[1]。
本品口服后，主要由CYP3A4代謝而具有廣泛首過效應，無活性代謝產物約50%由糞便排出，44%由尿排出。藥物呈雙相消除，終末消除半衰期（T1/2β)為2.8～3.7h。