二甲基半胱氨酸為青霉素的降解產物，是含有巰基的氨基酸，是銅、汞、鋅和鋁的有效絡合劑，并能促使這些金屬從腎臟排泄。用于肝豆狀核變性病，用藥后可使尿銅排泄增加5～20倍，而改善癥狀，作用比二巰丙醇強；對汞中毒也有解毒作用，但不及依地酸鈣鈉和二巰丙磺酸鈉，以用N-乙酰-DL青酶胺為好。此外，可用于治療某些免疫性疾病，如類風濕性關節炎等。二甲基半胱氨酸是一種含巰基的氨基酸，能斷裂二硫鍵，分解巨球蛋白和類風濕因子，使免疫復合物去聚合，且抑制免疫球蛋白的分泌，從而減少免疫復合物在補體參與下造成的肝細胞損害。此外，還能抑制脯氨酸酶的羥化作用，抑制肝內前膠原纖維轉變為膠原纖維，有防止肝臟纖維化的作用。二甲基半胱氨酸尚有明顯的排銅作用。