系多烯類抗生素，通過選擇性地與真菌細胞膜的麥角固醇相結合，損傷膜的通透性致細胞內重要物質外漏而起抑制和殺滅真菌作用。為廣譜抗真菌藥。因細菌的細胞膜不含固醇類物質，本品對細菌無效。適用于全身深部真菌感染的治療。 [6]
伊曲康唑系通過干擾細胞色素P450的活性，從而抑制真菌細胞膜主要成分麥角固醇的合成，從而損傷真菌細胞膜和改變其通透性，致細胞內重要物質外漏而使真菌死亡。
伊曲康唑體外對皮炎芽生菌、莢膜組織胞漿菌、煙曲霉、黃曲霉、白念珠菌和新型隱球菌均具抗菌活性。對申克孢子絲菌、毛發癬菌屬、克柔念珠菌和其他非白念珠茵的抗菌活性差異較大。本品對實驗動物中皮炎芽生菌、杜氏組織胞漿菌、煙曲霉、粗球孢子菌、新型隱球菌、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌和毛發癬菌的感染具有抑制作用。本品代謝物羥基伊曲康唑具一定抗真菌活性，但其對組織胞漿菌和皮炎芽生菌的作用缺乏資料。