本品為首個含有巰基的長效ACE抑制劑，由于本品含有巰基，因此使之具有親脂性和抗氧化特性，本品可水解為活性物佐芬普利拉。
本品口服后快速且完全地吸收，幾乎完全轉化為佐芬普利拉，給藥后1.5小時，血液中的佐芬普利拉濃度達到峰值，單劑10-80mg劑量給藥的藥動學呈線性。15-60mg給藥3周未見有藥物蓄積。胃腸道有食物存在會影響藥物的吸收速率但吸收程度不受影響。佐芬普利拉的AUC幾乎保持不變。
有關本品分布的研究顯示，本品約有88%與體內血漿結合，體內穩態分布容積為96L。本品的半衰期為5.5小時。口服的總清除率為每分鐘1300ml。
本品靜注給藥，76%隨尿排泄，16%隨糞便排泄。而本品口服69%隨尿排泄，26%隨糞便排泄。提示，本品經肝腎雙重代謝途徑消除。
臨床前安全性試驗顯示，本品口服與其他ACE抑制類似。高于推薦劑量時，可出現紅細胞參數降低，血清尿素氮增加，心臟質量減輕，腎小管旁細胞增生。
猴口服本品一年的毒性研究顯示，P450酶未見明顯改變。小鼠和大鼠試驗顯示，本品無致畸性。僅在小鼠試驗中顯示本品引起睪丸萎縮，但其臨床意義尚不明了。
高血壓患者接受本品可同時降低坐位和立位血壓，同時不引起心率的增加。患者在血壓達到最佳目標值時應繼續再用藥幾周，此后療效可維持較長一段時間。
急性主肌梗死發病后24小時內給藥可使患者的死亡率降低34%，并可明顯降低心臟事件發生后6周內的心衰發病率。進一步可使12個月死亡率降低29%。