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  • 發布時間:2023-07-31 12:49 原文鏈接: 關于依托泊苷膠囊的藥理藥動學介紹

      1、藥理毒理 

      阻礙DNA topoisomeraseⅡ的作用,與其結合形成穩定的DNA-TopoⅡ-Ep復合物,阻止了其聯接DNA鏈的功能。從而使DNA雙鏈結構斷裂,呈斷片化,顯示明顯的殺細胞作用。阻斷細胞在G2期。

      2、藥代動力學

      上述DNA-TopoⅡ-Ep復合物是可逆的,殺細胞作用顯示明顯的濃度依賴性,時間依賴性。動物實驗顯示服藥2小時后,血中藥物濃度達到高峰,血漿半衰期0.9小時,血漿中濃度占全血濃度70%。AUC與給藥濃度呈直線關系。人類單次口服1-2小時后,血中濃度達最高峰,以后逐漸減少。動物實驗表明72小時后分別在尿中排泄率4.3-7.2%,便中排泄率81.7-87.2%,主要分布在血液,子宮,卵巢,癌組織,腎臟,肝臟,組織中濃度同血液中濃度一樣,迅速衰減,沒有蓄積性。本藥物不能通過血腦屏障。

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