克霉唑片口服后很少吸收,成人口服3g后,2小時的血藥峰濃度僅1.29mg/L,6小時為0.78mg/L。連續給藥時,由于肝酶的誘導作用血藥濃度反而下降。消除半衰期為4.5~6小時。本品大部分在肝內代謝滅活,由膽汁排出,僅少量(不足1%的給藥量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分為無活性的代謝產物。克霉唑片在糞便中濃度高,包括口服未吸收部分及經膽汁排泄部分。該藥在體內分布廣泛,在肝、脂肪組織中濃度高,不能穿透正常腦膜進入腦脊液中。本品的血清蛋白結合率為50%。
克霉唑是一種普通的非處方皮膚軟膏成分。瑞典歌德堡大學在近期的研究調查發現,該成分對環境有危害。“一些日常生活中的醫藥及化學成分會在海洋中重新混合反應,對生物體的生長繁殖產生直接的影響”,科學家托比亞斯......