吸收：口服給藥后，利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度，絕對生物利用度約為100%。所以，利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。
利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時，達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時，峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標AUC0-∞值在兩種情況下是相似的。
分布：動物與人的藥代動力學研究均證明利奈唑胺能快速地分布于灌注良好的組織。利奈唑胺的血漿蛋白結合率約為31%且有濃度依賴性。在健康志愿者中，穩態時利奈唑胺的分布容積平均為40-50 L。
在研究利奈唑胺多次給藥的I期臨床研究中，對有限例數的健康受試者的多種體液中的利奈唑胺濃度進行了測定。利奈唑胺在唾液與血漿中的比率為1.2比1；在汗液與血漿中的比率為0.55比1。
代謝：利奈唑胺的主要代謝為嗎啉環的氧化，它可產生2個無活性的開環羧酸代謝產物，氨基乙氧基乙酸代謝物（A）和羧乙基氨基乙酸代謝物（B）。在體外，推測代謝產物A是通過一個酶途徑形成，而代謝產物B通過非酶介導的化學氧化機制形成。體外研究表明利奈唑胺可能有極低程度的代謝由人類細胞色素酶P450介導。但是，利奈唑胺的代謝途徑仍沒有完全明確。
排泄 ：非腎臟清除率約占利奈唑胺總清除率的65%。穩態時，約有30%的藥物以利奈唑胺的形式、40%以代謝產物B的形式、10%以代謝產物A的形式隨尿排泄。利奈唑胺的腎臟清除率低（平均為40 ml/min），提示有腎小管網的重吸收。事實上，糞便中無利奈唑胺，大約有6%和3%的藥物分別以代謝產物B和A的形式出現在糞便中。
隨著利奈唑胺劑量的增加，可觀察到利奈唑胺輕微的非線性清除，表現為在高濃度時利奈唑胺的腎清除率和非腎清除率降低。然而，清除率的變化很小，不足以影利奈唑胺的表觀清除半衰期。