利尿劑降壓始于1948年，但由于汞利尿劑的毒性和必須肌肉注射，無法推廣應用。1957年氯塞嗪（chlorothiazide）問世，30多年來以氫氯噻嗪（雙氫克尿塞，hydrochlorothiazide）為主的噻嗪類利尿劑一直是抗高血壓藥物的主力軍之一，不論單用或與其他抗高血壓藥物聯用，都有明確的療效。幾十年來國際大規模臨床試驗結果，進一步確定了它在降壓治療中的地位。歐美幾個高血壓處理原則委員會都建議無并發癥的高血壓病人，以利尿劑為首選藥物，直到最近美國JNC-VI次報告（1997）仍主張無合并癥的高血壓病人，以利尿劑及β受體阻斷劑為一線藥物。近年來，新型利尿劑吲達帕胺（壽比山，indapmide）的上市，使利尿劑在高血壓病的治療地位又有新的提高，它的特點是常用劑量僅表現為輕微的利尿作用，主要表現為血管擴張作用（該藥具有鈣拮抗作用），降壓有效率在80%左右，且不具有傳統利尿劑造成代謝異常的副作用，已在臨床廣泛應用。