1．本品含有焦亞硫酸鈉，硫酸鹽對于某些易感者可能引起致命性過敏反應和嚴重哮喘。
2．本品具有阿片拮抗劑的性質，對麻醉藥有身體依賴性的病人不推薦使用。
3．本品為強效阿片類鎮痛藥應在醫院內使用，以便及時發現呼吸抑制和進行適當治療。
4．對于腦損傷、顱內損傷或顱內壓高的病人，使用本品產生呼吸抑制可能會升高腦脊液壓力。對此類患者僅在必要時使用，要尤為注意。
5．本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支氣管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要減量。
6．本品經過肝臟代謝和腎臟排泄，肝、腎功能不全者應用本品應低劑量。
7．膽囊手術者慎用本品。
8．使用本品的患者在藥物作用存在時，不應開車或操作危險的機器。
9．阿片類鎮痛藥、普通麻醉劑、鎮靜藥、催眠藥或其它中樞神經系統抑制劑（包括酒精）與本品同用會產生添加作用。因此，聯合治療時，一種或全部藥物的劑量都應減少。
10．本品與酒精和/或其它中樞神經系統抑制劑合用可能對病人產生危害，不在醫療環境控制下，酒精成癮或服用這類藥物的病人慎用本品。
11．本品溶液變色或有沉淀則停止使用。
12．地佐辛在動物濫用傾向性試驗中已替代嗎啡，在濫用傾向試驗中有經驗的藥物濫用者認為地佐辛為麻醉品，但在藥物的進展中，未發現臨床濫用的跡象。地佐辛是混合的阿片激動-拮抗劑，比嗎啡、度冷丁這種純阿片類藥物濫用傾向低。但所有這類藥物對某些人均有濫用傾向，尤其是那些曾經濫用阿片類藥物或依賴者。在動物試驗中，地佐辛誘導身體依賴的能力有限，在臨床使用中未見本品耐受性和依賴性增強。