1、藥理作用
地佐辛是一種強效阿片類鎮痛藥。地佐辛能緩解術后疼痛，其鎮痛強度、起效時間和作用持續時間與嗎啡相當。當穩態血藥濃度超過5～9ng/ml時，產生緩解術后疼痛的作用；當平均峰濃度達到45ng/ml時則出現不良反應。出現最大鎮痛作用的時間比血藥濃度達峰時間晚20～60分鐘。
2、毒理研究
生殖毒性大鼠靜脈注射或肌肉注射給予地佐辛，可見母體大鼠體重和攝食量、幼仔體重呈劑量依賴性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未見致畸作用。
