口服不易吸收，tmax約0.3～3h，PB近100%，原藥和代謝物主要經糞便排泄，t1/2約1.5h。匹維溴銨是四價氨的復合物，因而限制了它通過腸粘膜的吸收，口服之后不足10%的劑量進入血液，其中95%-98%與蛋白結合。口服匹維溴銨100mg，0.5-3小時后血藥濃度達峰值，終末半衰期為1.5小時。本品吸收后在肝內進行首過代謝，代謝迅速，其特征為甲氧基團之一去甲基，降蒎烷環基化，清除苯甲基團，隨后瑪琳環開放。原藥和代謝產物由肝膽系統排泄，通過糞便排除。
