單克隆抗體藥物的發展起源于1975年，雜交瘤技術的問世使大量制備均一的鼠源單克隆抗體成為可能。1986年第一個抗移植后免疫排斥反應的鼠源單克隆抗體muromonab-CD3(OKT3)，經美國食品藥品監督管理局（Food and Drug Administration, FDA）批準上市，但是來源于鼠源淋巴細胞雜交瘤的抗體被人的免疫系統識別，會引起嚴重的人抗鼠抗體反應（human anti-mouse antibody,HAMA），不僅使治療性單抗半衰期變短，療效減弱，有時還會引起嚴重的不良反應。
單克隆抗體藥物的發展在1988年到1993年間陷入低谷。隨著重組DNA技術的發展，各種抗體人緣化技術迅速發展，單克隆抗體藥物經歷了人鼠嵌合單抗、人源化單抗階段。隨后出現的噬菌體展示文庫技術和轉基因小鼠技術，使全人源單抗的產生成為可能，2002年第一個全人源抗體阿達木單抗上市。
單克隆抗體在醫藥治療上有廣泛的前景，被用于治療腫瘤、自身免疫性疾病、感染性疾病和移植排斥反應等多種疾病。阿達木用于緩解抗風濕性藥物(DMARD)治療無效的結構性損傷的中至重度類風濕關節炎(RA)。