抗體是由B淋巴細胞轉化而來的漿細胞分泌的，每個B淋巴細胞株只能產生一種它專有的、針對一種特異性抗原決定簇的抗體。這種從一株單一細胞系產生的抗體就叫單克隆抗體（McAb）,簡稱單抗。第一代單抗由Koehler和Milstein于1975年制備，它來源于小鼠的B細胞雜交瘤，但人體免疫系統可以識別鼠源性單抗，因此其應用受到了很大的限制。1982年，Levy制備了一個針對B淋巴瘤患者瘤細胞的單抗，取得很好效果。隨后開始采用基因工程的方法生產人源或人源化的單抗以及嵌合型的單抗，人-鼠雜交瘤的構建方法是1984年報道的，并于1987年進行了首次臨床試驗，1986年美國FDA批準抗CD3單抗OKT3用于移殖排斥反應。1995年17-1A鼠單抗在歐洲上市用于治療大腸癌。近年來單抗治療藥物迅速發展，一些已經被應用于臨床。