1、司來吉蘭迅速被胃腸道吸收，在空腹狀態口服0.5-0.75小時后達峰值濃度。生物利用度低，僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環系統內（個體差異大）。
2、司來吉蘭是親脂性，略帶堿性，迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部份，靜注10mg后，其分布體積約130l。單次口服10mg強烈抑制血小板MAO-B酶超過24小時，約2周之后血小板MAO-B酶活性才回復正常。司來吉蘭在治療劑量下，約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結合。
3、主要通過肝代謝成活性代謝物去甲基司來吉蘭，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺，這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。體外研究顯示幾個肝臟細胞色素P450酶代謝司來吉蘭。平均清除半衰期為1.5-3.5小時。總清除率約每小時500L。
4、代謝物主要通過尿液排泄，百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉地抑制MAO-B受體，臨床作用的時間不取決于本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。