呋喃苯胺酸主要抑制髓袢升支粗段對Nacl的重吸收，管腔內Nacl濃度增加，使腎髓質間液中Nacl減少。滲透壓梯度降低，使管腔液通過集合管時，游離水重吸收減少，影響尿的濃縮過程。其利尿作用迅速、強大。 同時，由于從髓袢升支重吸收到髓質問液的NaCL相應減少，使髓質高滲狀態降低，于是腎臟濃縮機制遭到破壞，排出大量近乎等滲的尿液。因其強大的利尿作用能迅速縮小血容量，減少回心血量。而且本藥還可以擴強小動脈，降低外周阻力，從而減輕左心負擔。
