氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內單次和多次給藥，其藥代動力學呈線性和劑量依賴關系，主要通過肝臟轉化，平均終末半衰期為35h。一天一次給藥，約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態水平。穩態時西酞普蘭的血漿累積狀況由其半衰期決定，其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。
單劑口服40mg西酞普蘭，約4小時血藥濃度達峰值。相對于靜脈內給藥，西酞普蘭的生物利用度為80%，吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12 L/kg，與血漿蛋白結合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80% 。
西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭（DCT）、去二甲西酞普蘭（DDCT）、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內，血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩態時，西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10,通過尿液及糞便排泄。
特殊人群
年齡-比較了60或大于60歲健康志愿者與年輕健康志愿者的藥代動力學。在單次給藥中，老齡人群的藥時曲線下面積（AUC）和藥物半衰期較年輕人群分別增長了30% 和 50%，多次給藥則分別增長23% 和 30%。多數老年患者的推薦用藥劑量為20mg(見用法用量)。
肝功能減退-較健康人相比，肝功能減退患者的西酞普蘭清除率降低37%，半衰期增加一倍。肝功能損傷患者的推薦用藥劑量為20mg(見用法用量)。
腎功能減退-腎功能輕度至中度損傷的患者西酞普蘭清除率較健康人下降了17%。不推薦對腎功能減退患者進行劑量調整。對嚴重腎功能減退患者（肌酐清除率<20 mL/min）的藥代動力學未進行研究。