噴他佐辛，是第一個臨床應用的阿片受體激動/拮抗型鎮痛劑能提供包括嗎啡、杜冷丁等阿片樣藥物相接近的鎮痛作用；胃腸外給藥產生快速強烈的鎮痛作用，起作用時間比嗎啡、杜冷丁短；中樞抑制作用輕，特別是在呼吸抑制和惡心嘔吐方面都比其他阿片樣藥物輕；沒有低血壓反應；藥物依賴性比其他阿片樣藥物小；不影響情緒；半衰期適中，其適宜的半衰期適用于各種手術，手術后遺作用迅速消除；可肌注、皮下、靜脈、泵入等多種途徑給藥。
